Личный кабинет

Инструкция ЗИПРЕКСА® ЗИДИС (ZYPREXA® ZYDIS)



Дата регистрации: 19.01.06/p

Регистрационный номер: ЛС-001165

Форма выпуска состав и упаковка ЗИПРЕКСА® ЗИДИС

Таблетки диспергируемые желтого цвета, круглые.

1 таб.
оланзапин 5 мг

Вспомогательные вещества ЗИПРЕКСА® ЗИДИС : желатин, маннитол, аспартам, натрия метилпарагидроксибензоат, натрия пропилпарагидроксибензоат.

7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Применение ЗИПРЕКСА® ЗИДИС

Шизофрения:

— для лечения обострений, поддерживающей и длительной противорецидивной терапии больных шизофренией и другими психотическими расстройствами с выраженной продуктивной (в т.ч. бред, галлюцинации, автоматизмы) и/или негативной (эмоциональная уплощенность, снижение социальной активности, обеднение речи) симптоматикой, а также сопутствующими аффективными расстройствами;

Биполярное аффективное расстройство:

— в виде монотерапии или в комбинации с литием или вальпроатом - для лечения острых маниакальных или смешанных эпизодов при биполярном аффективном расстройстве с/без психотических проявлений и с/без быстрой смены фаз;

— для предотвращения рецидивов у пациентов с биполярным расстройством, у которых оланзапин был эффективен при лечении маниакальной фазы.

Лечение депрессивных состояний, связанных с биполярным расстройством (в комбинации с флуоксетином).

Фармакологическое действие ЗИПРЕКСА® ЗИДИС

Антипсихотический препарат (нейролептик) с широким фармакологическим спектром влияния на ряд рецепторных систем.

В доклинических исследованиях установлено сродство оланзапина к серотониновым 5-НТ2A/2C, 5-НТ3, 5-НТ6; допаминовым D1, D2, D3, D4, D5; мускариновым М1-5; α1-адренорецепторам и гистаминовым Н1-рецепторам. В экспериментальных исследованиях на животных было выявлено наличие антагонизма оланзапина в отношении серотониновых 5-НТ-, допаминовых и холинорецепторов. В условиях in vitro и in vivo оланзапин обладает более выраженным сродством и активностью в отношении серотониновых 5-НТ2-рецепторов, по сравнению с допаминовыми D2-рецепторами. По данным электрофизиологических исследований оланзапин селективно снижает возбудимость мезолимбических (А10) допаминергических нейронов, и в тоже время оказывает незначительное действие на стриарные (А9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Оланзапин снижает условный защитный рефлекс (тест, характеризующий антипсихотическую активность) в дозах более низких, чем дозы, вызывающие каталепсию (расстройство, отражающее побочное действие на моторную функцию). Оланзапин усиливает противотревожный эффект при проведении "анксиолитического" теста.

Оланзапин обеспечивает статистически достоверную редукцию как продуктивных (в т.ч. бред, галлюцинации), так и негативных расстройств.

Режим дозирования ЗИПРЕКСА® ЗИДИС

Диспергируемые таблетки оланзапииа быстро растворяются в слюне, и легко проглатываются. Вынуть таблетку изо рта нерастворенной затруднительно. Из-за хрупкости таблетку следует принимать сразу после извлечения из блистера. Кроме того, непосредственно перед приемом таблетку можно растворить в стакане воды или другой жидкости (апельсиновый сок, яблочный сок, молоко или кофе).

Оланзапин можно принимать независимо от приема пищи, т.к. пища не влияет на всасывание препарата.

Суточную дозу необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от клинического состояния больного.

Для лечения шизофрении и сходные психотических расстройствах рекомендуемая начальная доза оланзапина составляет 10 мг 1 раз/сут. Терапевтические дозы оланзапина колеблются в диапазоне от 5 мг до 20 мг/сут. Увеличение дозы более стандартной суточной дозы 10 мг рекомендуется проводить только после соответствующего клинического обследования пациента.

Для лечения острой мании при биполярном расстройстве рекомендуемая начальная доза оланзапина составляет 15 мг 1 раз/сут в качестве монотерапии или 10 мг 1 раз/сут в комбинации с литием или вальпроатом. Оланзапин можно принимать вне зависимости от приема пищи, поскольку прием пищи не влияет на всасываемость препарата. Терапевтические дозы оланзапина колеблются в диапазоне от 5 мг до 20 мг в сут. Увеличение дозы свыше стандартной суточной дозы 15 мг рекомендуется проводить только после соответствующего клинического обследования пациента. Увеличивать дозу следует постепенно, с интервалами минимум 24 ч.

Поддерживающая терапия при биполярном расстройстве: пациентам, принимавшим оланзапин для лечения острой мании, необходимо продолжить поддерживающую терапию в той же дозе. У пациентов в состоянии ремиссии рекомендуемая начальная доза оланзапина составляет 10 мг 1 раз/сут. В дальнейшем суточную дозу необходимо подбирать индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента, в пределах от 5 мг до 20 мг/сут.

Оланзапин в комбинации с флуоксетином следует назначать 1 раз/сут, независимо от приема пищи. Как правило, начальная доза составляет 5 мг оланзапина и 20 мг флуоксетина. При необходимости допускается изменение доз как оланзапина, так и флуоксетина.

Для пациентов пожилого возраста или пациентов с другими клиническими факторами риска, включая почечную недостаточность тяжелой степени или печеночную недостаточность средней степени тяжести рекомендуется уменьшить начальную дозу оланзапина до 5 мг/сут.

Для пациентов с комбинацией факторов, при наличии которых возможно замедление матаболизма оланзапина (больные женского пола, старческого возраста, некурящие), которые могут замедлять метаболизм оланзапина также может быть рекомендовано уменьшение начальной дозы оланзапина.

Данные исследований оланзапина при терапии у детей и подростков в возрасте до 18 лет ограничены.

Передозировка ЗИПРЕКСА® ЗИДИС

Симптомы: очень часто (≥10%) - тахикардия, возбуждение/агрессивность, расстройство артикуляции, различные экстрапирамидные расстройства и нарушения сознания разной степени тяжести (от седативного эффекта до комы). Другие клинически значимые симптомы - судороги, злокачественный нейролептический синдром, угнетение дыхания, аспирация, артериальная гипертензия или гипотензия, аритмии сердца (< 2% случаев передозировки), остановка сердца и дыхания. Минимальная доза при острой передозировке с летальным исходом составила 450 мг, максимальная доза при передозировке с благоприятным исходом (выживание) - 1.5 г.

Лечение: специфического антидота для оланзапина не существует. Не рекомендуется провоцирование рвоты. Могут быть показаны стандартные процедуры при передозировке (промывание желудка, назначение активированного угля). Совместное назначение активированного угля показало снижение биодоступности оланзапина при приеме внутрь до 50-60%.

Показано проведение симптоматической терапии в соответствии с клиническим состоянием и контроль функций жизненно важных органов, включая лечение артериальной гипотензии, нарушения кровообращения и поддержание дыхательной функции. Не следует применять эпинефрин, допамин и другие симпатомиметики, которые являются агонистами β-дренорецепторов, т.к. стимуляция этих рецепторов может усугублять артериальную гипотензию.

Побочные эффекты препарата ЗИПРЕКСА® ЗИДИС

Очень часто: ≥10% - сонливость, увеличение массы тела; 34% - увеличение концентрации пролактина в плазме, которое было слабо выраженным и транзиторным (среднее значение максимальных концентраций пролактина не достигало ВГН и статистически достоверно не отличалось от плацебо). Клинические проявления гиперпролактинемии, связанные с приемом оланзапина (т.е. гинекомастия, галакторея и увеличение молочных желез), отмечалось редко. У большинства больных нормализация уровней пролактина наблюдалась без отмены оланзапина.

Часто: < 10% и ≥1% - головокружение, астения, акатизия, увеличение аппетита, периферические отеки, ортостатическая гипотензия, сухость во рту и запоры. В клинических исследованиях (n=107) в 1.9% случаев отмечались уровни триглицеридов в 2 раза и более превышающие ВГН, случаев превышения ВГН > 3 раза не наблюдалось.

Редко: транзиторное, асимптоматическое увеличение печеночных трансаминаз (АСТ и АЛТ) в сыворотке крови.

В единичных случаях: повышение уровня глюкозы в плазме крови до ≥ 200 мг/дл (подозрение на сахарный диабет), а также от ≥160 мг/дл, но до < 200 мг/дл (подозрение на гипергликемию) у больных с исходным уровнем глюкозы ≤140 мг/дл.

В отдельных случаях: асимптоматическая эозинофилия.

Нежелательные эффекты в специальных группах больных.

У пациентов с психозом, связанным с деменцией, очень часто (≥10%) наблюдалось нарушение походки и падения.

У пациентов пожилого возраста с психозом, связанным с деменцией, часто (< 10% и ≥1%) - недержание мочи и пневмония.

У пациентов с психозом, индуцированным приемом препарата (агониста допамина) при болезни Паркинсона, очень часто (≥ 10%) и с более высокой частотой, чем в группе плацебо, отмечались усиление симптомов паркинсонизма, галлюцинации.

У пациентов с биполярной манией, получающих оланзапин в комбинации с литием или вальпроатом, очень часто (≥10%) наблюдались увеличение массы тела, сухость во рту, повышение аппетита, тремор; часто (< 10% и ≥1%) - расстройство речи.

В приведенной ниже таблице кратко изложены основные побочные эффекты и их частота, зарегистрированные во время клинических испытаний и/или в пострегистрационном периоде

Основные побочные эффекты при лечении различными лекарственными формами оланзапина представлены в таблице.

Система /Побочный эффект Частота
≥ 10% < 10% и ≥ 1% < 1% и ≥0.1% <0.1% и ≥ 0.01% <0.01%
Со стороны организма в целом
3,6 Аллергическая реакция Х
2 Астения Х
3,7 Реакция на отмену X
2 Повышенная чувствительность к свету X
1 Увеличение массы тела X
Со стороны сердечно-сосудистой системы
2 Брадикардия X
1 Ортостатическая гипотензия X
3 Венозная тромбоэмболия X
Со стороны пищеварительной системы
2 Запоры X
2 Сухость во рту X
3 Гепатит X
2 Повышение аппетита X
3 Панкреатит X
Со стороны обмена веществ
3 Диабетическая кома X
3,4 Диабетический кетоацидоз X
3 Гипергликемия X
3,5 Гипертриглицеридемия X
1 Периферические отеки X
Со стороны костно-мышечной системы
3 Рабдомиолиз X
Со стороны ЦНС
2 Акатизия X
2 Головокружение X
3 Судорожные припадки X
2 Сонливость X
Дерматологические реакции
3 Сыпь X
Со стороны половой системы
3 Приапизм X
Со стороны лабораторных показателей
1 Увеличение АЛТ X
1 Увеличение АСТ X
1 Увеличение пролактина X
1 Единичные случаи повышения уровня глюкозы в крови от
≥160 мг/дл до <200 мг/дл (подозрение на гипергликемию)
X
1 Единичные случаи повышения уровня глюкозы в крови до ≥200 мг/дл (подозрение на сахарный диабет) X
1 Единичные случаи повышения уровня триглицеридов в ≥2 раза ВГН X
Со стороны системы кроветворения
1 Эозинофилия X
3 Лейкопения X
3Тромбоцитопения X

1Оценка показателей из базы данных клинических исследований.

2 Побочные эффекты, зарегистрированные в базе данных клинических исследований.

3 Побочные эффекты, зарегистрированные спонтанно при постмаркетинговых исследованиях.

4 В классификации COSTART обозначается как диабетический ацидоз.

5 В классификации COSTART обозначается как гиперлипидемия.

6 Например, анафилактическая реакция, ангионевротический отек, зуд или крапивница.

7Т. е. потливость, тошнота или рвота.

Противопоказания препарата ЗИПРЕКСА® ЗИДИС

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.