Личный кабинет

Инструкция АРИКСТРА (ARIXTRA)



АРИКСТРА

Дата регистрации: 11.08.06/p

Регистрационный номер: П №015462/01

Форма выпуска состав и упаковка АРИКСТРА

Раствор для п/к введения прозрачный, бесцветный, без видимых механических включений.

1 шприц
фондапаринукс натрия 2.5 мг

Вспомогательные вещества АРИКСТРА : натрия хлорид, хлористоводородная кислота, натрия гидроксид, вода д/и.

0.5 мл - шприцы стеклянные емкостью 1 мл (5) - поддоны пластиковые (2) - пачки картонные.

Применение АРИКСТРА

— профилактика венозных тромбоэмболических осложнений у больных, подвергающихся большим ортопедическим операциям на нижних конечностях (в т.ч. при переломе костей тазобедренного сустава, включая длительную профилактику в послеоперационном периоде; операции по замещению коленного сустава; операции по замещению тазобедренного сустава);

— профилактика венозных тромбоэмболических осложнений у пациентов, подвергающихся операциям на брюшной полости и имеющих риски тромбоэмболических осложнений;

— профилактика венозных тромбоэмболических осложнений у пациентов, с высоким риском таких осложнений, которым показан длительный постельный режим в период острой фазы заболевания;

— лечение острого тромбоза глубоких вен;

— лечение острой тромбоэмболии легочной артерии;

— лечение острого коронарного синдрома, проявлением которого является нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без подъема сегмента ST, с целью предотвращения сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда или рефрактерной ишемии;

— лечение острого коронарного синдрома, проявлением которого является инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST с целью предотвращения смерти, повторного инфаркта миокарда у пациентов, получающих тромболитическую терапию или пациентов, первоначально не получавших реперфузионную терапию.

Фармакологическое действие АРИКСТРА

Синтетический селективный ингибитор активированного фактора X (Xa). Антитромботическая активность является результатом селективного угнетения фактора Xa, опосредованного антитромбином III. Избирательно связываясь с антитромбином III, фондапаринукс натрия потенцирует (примерно в 300 раз) исходную нейтрализацию фактора Ха антитромбином III. Нейтрализация фактора Ха прерывает цепочку коагуляции и ингибирует как образование тромбина, так и формирование тромбов. Фондапаринукс натрия не инактивирует тромбин (активированный фактор IIa) и не влияет на тромбоциты.

При применении в дозе 2.5 мг Арикстра не влияет ни на результаты обычных коагуляционных тестов, таких как АЧТВ, активированное время свертывания (AВC) или протромбиновое время/МНО в плазме крови, ни на время кровотечения или на фибринолитическую активность. Однако были получены редкие сообщения об удлинении АЧТВ при употреблении фондапаринукса в дозировке 2.5 мг.

Фондапаринукс не дает перекрестных реакций с сывороткой пациентов с гепарин-индуцированной тромбоцитопенией II типа.

Фармакодинамика/фармакокинетика фондапаринукса определяется его концентрациями в плазме, выраженными через анти-Xa-факторную активность. Для калибровочной оценки анти-Xa активности можно применять только фондапаринукс, для этого не подходит международный стандарт гепарина или низкомолекулярные гепарины. Результатом такой калибровки является выражение концентрации фондапаринукса в мг калибровочного фондапаринукса/л.

Режим дозирования АРИКСТРА

П/к препарат вводят поочередно в левую и правую переднелатеральную и левую и правую заднелатеральную стенки живота. Во избежание потери препарата не следует удалять пузырьки воздуха из предварительного наполненного шприца перед инъекцией. Иглу следует вводить на всю длину перпендикулярно в складку кожи, зажатую между большим и указательным пальцами; складку кожи не разжимают в течение всего введения.

Препарат Арикстра следует применять только под контролем врача. Пациенту разрешается самостоятельно проводить п/к инъекции, только если врач сочтет это необходимым, с обязательным последующим наблюдением у врача и только после проведения соответствующего обучения технике проведения п/к инъекции.

При в/в введении (первая доза только у пациентов при инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST) препарат вводят в катетер в исходной форме или с разведением в небольших объемах с 0.9% раствором натрия хлорида (25 мл или 50 мл). Во избежание потери препарата не следует удалять пузырьки воздуха из предварительного наполненного шприца перед инъекцией. После инъекции катетер следует промыть достаточным количеством физиологического раствора для обеспечения доставки полной дозы препарата. При введении с использованием мини-контейнеров инфузию следует проводить в течение 1-2 мин.

Препарат назначают взрослым.

Профилактика венозных тромбоэмболических осложнений

Ортопедическая и полостная хирургия: рекомендуемая доза Арикстры составляет 2.5 мг п/к 1 раз/сут после операции.

Начальную дозу вводят не ранее, чем через 6 ч после завершения операции, при условии состоятельного гемостаза.

Курс лечения продолжается в течение периода повышенного риска развития венозных тромбоэмболических осложнений, обычно до перевода пациента на амбулаторный режим, не менее 5-9 дней. Опыт показывает, что для пациентов, подвергшихся хирургическому вмешательству по поводу перелома костей тазобедренного сустава, продолжительность периода повышенного риска развития венозных тромбоэмболических осложнений превышает 9 дней. Для таких пациентов необходимо принять решение о продлении профилактического применения Арикстры до 24 дней.

Пациенты с высоким риском тромбоэмболических осложнений: рекомендуемая доза Арикстры составляет 2.5 мг п/к 1 раз/сут. Продолжительность лечения в этом случае составляет от 6 до 14 дней.

Лечение острого тромбоза глубоких вен и острой тромбоэмболии легочной артерии: рекомендуемая доза Арикстры для п/к введения 1 раз/сут составляет для пациентов с массой тела менее 50 кг - 5 мг; для пациентов с массой тела 50-100 кг – 7.5 мг; для пациентов с массой тела более 100 кг - 10 мг.

Продолжительность лечения составляет не менее 5 дней. Лечение следует прекращать не ранее чем будет возможно переключение на адекватную терапию пероральными антикоагулянтами (значения MHO от 2 до 3). Необходимо также как можно раньше добавить к лечению антагонисты витамина К, как правило, не позднее 72 ч. Обычно продолжительность курса Арикстры составляет от 5 до 9 дней.

Лечение нестабильной стенокардии/инфаркта миокарда без подъема сегмента ST: рекомендуемая доза составляет 2.5 мг п/к 1 раз/сут. Лечение следует начинать как можно раньше после установления диагноза и продолжать в течение 8 дней или до выписки пациента.

Для минимизации риска кровотечения плановое ЧКВ следует проводить по возможности не ранее чем через 24 ч после введения последней дозы фондапаринукса. Если ЧKB проводится менее чем через 6 ч после введения последней дозы Арикстры, следует уменьшить дозу нефракционированных гепаринов (если применимо).

Время возобновления введения Арикстры после удаления катетера следует определять на основании клинического состояния пациента. В клинических исследованиях лечение фондапаринуксом возобновлялось не ранее чем через 2 ч после удаления катетера.

При проведении операции аорто-коронарного шунтирования (АКШ) Арикстру, по возможности, не назначают в течение 24 ч до операции и в течение 48 ч после АКШ.

Лечение инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST: рекомендуемая доза составляет 2.5 мг 1 раз/сут. Первую дозу вводят в/в, все последующие – п/к. Лечение следует начинать как можно раньше после установления диагноза и продолжать в течение 8 дней или до выписки пациента.

Для минимизации риска кровотечения плановое Ч KB следует проводить, по возможности, не ранее чем через 24 ч после введения последней дозы фондапаринукса. Если ЧKB проводится менее, чем через 6 ч после введения последней дозы Арикстры, следует уменьшить дозу нефракционированных гепаринов (если применимо).

Время возобновления введения Арикстры после удаления катетера следует определять на основании клинического состояния пациента. В клинических исследованиях лечение фондапаринуксом возобновлялось не ранее, чем через 2 ч после удаления катетера.

При проведении операции АКШ Арикстру, по возможности, не назначают в течение 24 ч до операции и в течение 48 ч после АКШ.

Для пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы Арикстры не требуется. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью Арикстру следует назначать с осторожностью.

У пациентов с нарушением функции почек при КК > 30 мл/мин при профилактике венозной тромбоэмболии коррекции дозы не требуется. У пациентов с КК от 20 до 30 мл/мин, а также у тех пациентов, для которых польза от применения фондапаринукса превышает риск его использования, рекомендуемая доза препарата составляет 1.5 мг каждый день или 2.5 мг через день каждые 48 ч.

У пациентов, подвергшихся хирургическому вмешательству, необходимо строго соблюдать время введения первой дозы Арикстры.

При лечении венозной тромбоэмболии у пациентов с КК ≥ 30 мл/мин коррекции дозы Арикстры не требуется. Пациентам с КК < 30 мл/мин назначать фондапаринукс не следует.

Арикстру следует применять с осторожностью у пожилых пациентов (старше 75 лет), т.к. с возрастом возможно снижение функции почек. У пожилых пациентов, подвергшихся хирургическому вмешательству, необходимо строго соблюдать время введения первой дозы Арикстры.

У пациентов с массой тела менее 50 кг имеется риск развития кровотечения. При проведении хирургического вмешательства у таких пациентов необходимо строго соблюдать время введения первой дозы Арикстры.

Передозировка АРИКСТРА

Симптомы: кровотечения.

Лечение: отмена препарата, обследование пациента. Возможно применение хирургического гемостаза, восполнение кровопотери, переливание свежей плазмы, плазмаферез.

Побочные эффекты препарата АРИКСТРА

Частота побочных реакций представлена в соответствии со следующей градацией: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10); иногда (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000).

Со стороны системы кроветворения: часто - анемия, кровотечение (различной локализации, включая редкие случаи внутричерепных/внутримозговых и ретроперитонеальных кровотечений), пурпура; иногда - тромбоцитопения, тромбоцитемия, изменения тромбоцитов, нарушения коагуляции.

Со стороны обмена веществ: редко - гипокалиемия.

Со стороны ЦНС: иногда - головная боль, редко - тревожность, спутанность сознания, головокружение, сонливость, потеря сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: редко - одышка, кашель.

Со стороны пищеварительной системы: иногда - тошнота, рвота, нарушение показателей функции печени, повышение активности печеночных ферментов; редко - боли в животе, диспепсия, гастрит, запор, диарея, повышение содержания билирубина в сыворотке крови.

Дерматологические реакции: иногда - сыпь, зуд, выделения из раны.

Прочие: часто – отеки; иногда - лихорадка; редко - послеоперационная раневая инфекция, боли в грудной клетке, боли в ногах, чувство усталости, гиперемия лица (приливы), аллергические реакции, реакции в месте введения.

Данные нежелательные реакции следует рассматривать с учетом клинический ситуации.

Противопоказания препарата АРИКСТРА

— активное, клинически значимое кровотечение;

— острый бактериальный эндокардит;

— почечная недостаточность тяжелой степени (КК<30 мл/мин);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Не рекомендуется применять Арикстру непосредственно перед и во время проведения первичного чрескожного коронарного вмешательства (ЧKB) у пациентов с инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST. Монотерапия Арикстрой не рекомендуется у пациентов с инфарктом миокарда без подъема сегмента ST и с подъемом сегмента ST при непервичном ЧКВ. Следует оценить возможность сочетанного назначения нефракционированных гепаринов. Имеющиеся клинические данные по сочетанному применению фондапаринукса и нефракционированных гепаринов ограничены при непервичном ЧКВ.

С осторожностью следует применять Арикстру, как и другие антикоагулянты, у пациентов с повышенным риском кровотечения, таких как врожденные или приобретенные нарушения свертывающей системы крови в форме кровотечений, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, после недавно перенесенного внутричерепного кровоизлияния, вскоре после хирургического вмешательства на головном или спинном мозге или офтальмологических операций, при тяжелых нарушениях функции печени. К группам повышенного риска развития кровотечений на фоне применения антикоагулянтов относятся: пациенты старше 75 лет, пациенты с массой тела менее 50 кг, пациенты с умеренной почечной недостаточностью (КК менее 50 мл/мин). При назначении Арикстры пациентам, отнесенным к группам риска рекомендуется осторожность.

С осторожностью следует применять Арикстру в сочетании с другими лекарственными препаратами, повышающими риск развития кровотечения (например, с ингибиторами GPIIb/IIIа или тромболитиками) при лечении нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда без подъема сегмента ST и инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST.