Личный кабинет

Инструкция КСАЛАКОМ® (XALACOM®)



КСАЛАКОМ®

Дата регистрации: 04.04.08/p

Регистрационный номер: П №013924/01

Форма выпуска состав и упаковка КСАЛАКОМ®

Капли глазные в виде прозрачного, бесцветного раствора.

1 мл
латанопрост 50 мкг
тимолола малеат 6.83 мг,
 что соответствует содержанию тимолола 5 мг

Вспомогательные вещества КСАЛАКОМ® : бензалкония хлорид (в виде 50% раствора), натрия гидрофосфат (безводный), натрия дигидрофосфата моногидрат, натрия хлорид, вода д/и (при необходимости (для обеспечения pH) добавляют раствор хлористоводородной кислоты 10% или раствор натрия гидроксида 10% - q.s.).

2.5 мл - флакон-капельницы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.

Применение КСАЛАКОМ®

— для снижения повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой и повышенным офтальмотонусом при недостаточной эффективности других снижающих ВГД лекарственных средств для местного применения.

Фармакологическое действие КСАЛАКОМ®

Противоглаукомный комбинированный препарат. Механизм снижения повышенного внутриглазного давления (ВГД) у латанопроста и тимолола различен, что обеспечивает дополнительное снижение ВГД по сравнению с эффектом применения каждого из этих компонентов в качестве монотерапии.

Латанопрост - аналог простагландина F2a - является селективным агонистом рецепторов простаноида FP и снижает ВГД внутриглазное давление за счет увеличения оттока водянистой влаги, главным образом, увеосклеральным путем, а также через трабекулярную сеть. Латанопрост не оказывает существенного влияния на продукцию водянистой влаги и не влияет на гемато-офтальмический барьер.

В течение кратковременного лечения латанопрост не вызывает просачивания флюоресцина в задний сегмент глаза при псевдофакии. При применении в терапевтических дозах не оказывает значимого фармакологического эффекта на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

Тимолол - неселективный бета1- и бета2-адреноблокатор. Не обладает значимой внутренней симпатомиметической активностью, не оказывает прямого депрессивного действия на миокард, не обладает мембраностабилизирующей и местноанестезирующей активностью.

Блокада β-адренорецепторов вызывает снижение сердечного выброса у здоровых людей и пациентов с заболеваниями сердца. У пациентов с тяжелым нарушением функции миокарда бета-адреноблокаторы могут ингибировать стимулирующее действие симпатической нервной системы, необходимое для адекватной работы сердца.

Блокада β-адренорецепторов в бронхах и бронхиолах приводит к увеличению сопротивления дыхательных путей под воздействием парасимпатической нервной системы. Подобный эффект может оказаться опасным для пациентов с бронхиальной астмой и другими бронхоспастическими заболеваниями.

Применение тимолола малеата в виде глазных капель вызывает снижение повышенного и нормального ВГД независимо от наличия или отсутствия глаукомы. Повышенное ВГД является основным фактором риска глаукоматозного выпадения полей зрения. Чем выше ВГД, тем выше вероятность глаукоматозного выпадения полей зрения и повреждения зрительного нерва.

Точный механизм снижения ВГД под действием тимолола малеата не установлен. Результаты тонографии и флюорометрии свидетельствуют о том, что основной механизм действия может быть связан с уменьшением образования водянистой влаги. Однако, в некоторых исследованиях отмечено также и небольшое увеличение оттока водянистой влаги.

Действие препарата Ксалаком наступает в течение первого часа после применения, максимальный эффект отмечается в течение 6-8 ч. При многократном применении адекватное снижение ВГД сохраняется в течение 24 ч после введения.

Режим дозирования КСАЛАКОМ®

Взрослым (включая пациентов пожилого возраста) - по 1 капле в пораженный глаз(а) 1 раз/сут.

Передозировка КСАЛАКОМ®

Латанопрост

Симптомы: раздражение глаз, гиперемия конъюнктивы. Помимо раздражения глаз и гиперемии конъюнктивы другие нежелательные изменения со стороны органа зрения при передозировке латанопроста не известны.

При случайном приеме внутрь латанопроста следует учитывать, что 1 флакон с 2.5 мл раствора содержит 125 мкг латанопроста. Более 90% препарата метаболизируется при "первом прохождении" через печень.

В/в инфузия в дозе 3 мкг/кг у здоровых добровольцев не вызывала каких-либо симптомов, однако при введении в дозе 5.5-10 мкг/кг наблюдались тошнота, боль в животе, головокружение, утомляемость, приливы и потливость.

У пациентов с бронхиальной астмой средней степени тяжести введение латанопроста в дозе, в 7 раз превышающей терапевтическую не вызывало бронхоспазма.

Тимолола малеат

Симптомы: головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм, остановка сердца (сходны с симптомами, наблюдающимися при системном применении бета-блокаторов). Данные симптомы наблюдались в случаях непреднамеренной передозировки глазных капель тимолола малеата.

В исследовании in vitro было показано, что при диализе тимолола малеат легко выводится из плазмы или цельной крови. У пациентов с почечной недостаточностью тимолола малеат диализировался хуже.

Лечение: при передозировке Ксалакома проводят симптоматическую терапию.

Побочные эффекты препарата КСАЛАКОМ®

При применении препарата Ксалаком наблюдались следующие нежелательные реакции с частотой ≥1%.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, блефарит, катаракта, конъюнктивит, поражения конъюнктивы (в т.ч. фолликулы, папиллярные реакции конъюнктивы, точечные кровоизлияния), поражения роговицы (в т.ч. эрозии, пигментация, точечный кератит), нарушения рефракции, гиперемия глаза, раздражение глаза, боль в глазах, усиление пигментации радужки, кератит, фотофобия, выпадение полей зрения.

Со стороны дыхательной системы: синусит, инфекции верхних отделов дыхательных путей.

Нарушения метаболизма и питания: сахарный диабет, гиперхолестеринемия.

Психические расстройства: депрессия.

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия.

Дерматологические реакции: гипертрихоз, сыпь, раздражения кожи, дерматохалазион.

Со стороны костно-мышечной системы: артрит.

Прочие: инфекции.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся при монотерапии латанопростом

Со стороны органа зрения: раздражение глаз (чувство жжения, ощущение песка в глазах, зуд, покалывание и ощущение инородного тела), затуманенное зрение; преходящие черные точечные эрозии эпителия, отек век и эрозии роговицы; ирит, увеит; макулярный отек (в т.ч. цистоидный); удлинение, утолщение, увеличение числа и усиление пигментации ресниц и пушковых волос, изменение направления роста ресниц, иногда вызывающее раздражение глаза.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, потемнение кожи век, местные кожные реакции на веках.

Со стороны нервной системы: головокружение.

Со стороны дыхательной системы: бронхиальная астма (в т.ч. острые приступы или обострения заболевания у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе), одышка.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгии, миалгии.

Прочие: неспецифические боли в груди.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся при монотерапии тимолола малеатом (в форме глазных капель)

Со стороны органа зрения: цистоидный макулярный отек, снижение чувствительности роговицы; отслойка сосудистой оболочки глаза после фильтрационных хирургических вмешательств; птоз, нарушения зрения (в т.ч. изменение рефракции, диплопия).

Аллергические реакции: системные аллергические реакции (в т.ч. анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница, локализованная и генерализованная сыпь).

Нарушения метаболизма и питания: анорексия, скрытые симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом.

Психические расстройства: изменения поведения, спутанность сознания, галлюцинации, тревога, дезориентация, нервозность, потеря памяти, бессонница, кошмарные сновидения, снижение либидо.

Со стороны нервной системы: ишемия головного мозга, острые нарушения мозгового кровообращения, головокружение, усиление симптомов myasthenia gravis, парестезии, сонливость, обморок.

Со стороны органа зрения: цистоидный макулярный отек, снижение чувствительности роговицы, отслойка сосудистой оболочки после фильтрационных хирургических вмешательств, птоз, нарушения зрения, в т.ч. изменение рефракции и диплопия.

Со стороны органа слуха: шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, ретроперитонеальный фиброз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, брадикардия, остановка сердца, сердечная недостаточность, блокада сердца, сердцебиение, прогрессирование стенокардии; перемежающаяся хромота, похолодание конечностей, артериальная гипотензия, синдром Рейно.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (в основном, у пациентов с предшествующим бронхоспастическим заболеванием), кашель, одышка, заложенность носа, отек легких, дыхательная недостаточность.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: СКВ.

Со стороны репродуктивной системы: импотенция, болезнь Пейрони.

Дерматологические реакции: алопеция, псевдопемфигоид, псориазоподобная сыпь, обострение псориаза.

Прочие: астения, утомляемость, боль в груди, отеки.

Противопоказания препарата КСАЛАКОМ®

— реактивные заболевания дыхательных путей (в т.ч. бронхиальная астма или указание на ее наличие в анамнезе);

— ХОБЛ тяжелого течения;

— синусовая брадикардия;

— AV-блокада II и III степени;

— клинически выраженная сердечная недостаточность;

— кардиогенный шок;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применяют препарат при воспалительной, неоваскулярной, закрытоугольной или врожденной глаукоме, открытоугольной глаукоме в сочетании с псевдофакией, пигментной глаукоме (из-за отсутствия достаточного опыта применения препарата); афакии, псевдофакии с разрывом задней капсулы хрусталика, у пациентов с известными факторами риска макулярного отека (при лечении латанопростом описаны случаи развития макулярного отека, в т.ч. цистоидного).