Личный кабинет

Инструкция ТАЛЛИТОН (TALLITON)



Дата регистрации: 21.05.07/p

Регистрационный номер: П №015970/01

Форма выпуска состав и упаковка ТАЛЛИТОН

Таблетки бледно-желтого цвета, круглые, плоские, с фаской, с риской на одной стороне и с гравировкой "Е341" - на другой; без запаха или почти без запаха.

1 таб.
карведилол 6.25 мг

Вспомогательные вещества ТАЛЛИТОН : лактозы моногидрат, сахароза, кремния диоксид коллоидный (безводный), повидон К-25, кросповидон, магния стеарат, ариавит хинолиновый желтый (С.I.47005 Е.Е.С.104).

14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
20 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
30 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Применение ТАЛЛИТОН

— эссенциальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с диуретиками);

— стабильная стенокардия;

— хроническая сердечная недостаточность (II и III функциональный класс по классификации NYHA) в комбинации с диуретиками, дигоксином или ингибиторами АПФ.

Фармакологическое действие ТАЛЛИТОН

Альфа1- и бета1-, бета2-адреноблокатор. Препарат является неизбирательным бета-адреноблокатором с сосудорасширяющим действием (за счет блокады α1-адренорецепторов), а также обладает антиоксидантной активностью. Активной субстанцией Таллитона является смесь рацематов двух энантиомеров карведилола.

Карведилол уменьшает ОПСС, угнетает ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Снижает активность ренина в плазме крови, поэтому при его применении практически не отмечается задержки жидкости в организме.

Карведилол, являясь конкурентным блокатором β-адренорецепторов, обладает отрицательным хроно-, батмо- и инотропным эффектом. Препарат замедляет проводимость в AV-узле. Карведилол не обладает внутренней симпатомиметической активностью, оказывает мембраностабилизирующий эффект.

Совокупность сосудорасширяющих и бета-адреноблокирующих свойств карведилола проявляется следующими клиническими эффектами.

Назначение препарата не сопровождается повышением ОПСС (как в случаях с использованием других бета-адреноблокаторов). Карведилол незначительно снижает ЧСС, однако перфузия почек и их функция остаются неизмененными. Поскольку ОПСС также не изменяется, то ощущение похолодания конечностей при применении карведилола наблюдается редко (в отличие от применения бета-адреноблокаторов без сосудорасширяющей активности).

Антигипертензивный эффект развивается через 2-3 ч после однократного применения и продолжается в течение 24 ч. При продолжительном лечении максимальный эффект отмечается через 3-4 недели.

При ИБС карведилол оказывает антиангинальное действие, которое сохраняется при продолжительном лечении. Исследования гемодинамики показали, что карведилол снижает пред- и постнагрузку на сердце.

Благоприятный эффект карведилола на гемодинамику сердца, фракцию выброса левого желудочка наблюдается как при дилатационной кардиомиопатии, так и при ишемической форме сердечной недостаточности. При сердечной недостаточности карведилол уменьшает конечно-систолический и конечно-диастолический объем, а также периферическое и легочное сосудистое сопротивление. Фракция выброса и сердечный индекс при нормальной функции сердца не изменяются.

В случае нарушения функции левого желудочка альфа1-адреноблокирующее действие карведилола приводит к расширению артериальных и, в меньшей степени, венозных сосудов. В клинических исследованиях было установлено, что при дополнительном назначении на фоне принимаемых сердечных гликозидов, ингибиторов АПФ и диуретиков карведилол уменьшает показатели смертности, замедляет прогрессирование болезни и улучшает общее состояние больного независимо от тяжести заболевания.

Во время лечения карведилолом соотношение Хс-ЛПВП/Хс-ЛПНП не изменяется.

Режим дозирования ТАЛЛИТОН

При эссенциальной гипертензии начальная доза препарата составляет 12.5 мг 1 раз/сут в течение 2 дней (1 таб. по 12.5 мг утром или по 1 таб. 6.25 мг 2 раза/сут утром и вечером). Рекомендуемая поддерживающая доза - 25 мг (1 таб. по 25 мг утром или по 1 таб. 12.5 мг 2 раза/сут утром и вечером).

При недостаточном эффекте, но не ранее 14 дня лечения, дозу можно увеличить до максимальной – 50 мг/сут (по 25 мг 2 раза/сут утром и вечером).

Максимальная разовая доза – 25 мг, максимальная суточная доза – 50 мг.

При хронической стабильной стенокардии рекомендуемая начальная доза - по 12.5 мг 2 раза/сут (утром и вечером) в течение 2 первых дней. Рекомендуемая поддерживающая доза – по 25 мг 2 раза/сут (утром и вечером).

При недостаточном эффекте, но не ранее 14 дня лечения, дозу можно увеличить до максимальной – по 50 мг 2 раза/сут (утром и вечером).

При хронической сердечной недостаточности дозу следует подбирать индивидуально, во время увеличения дозы следует проводить мониторирование. Следует наблюдать за состоянием пациента в течение 2-3 ч после первого приема или после первой увеличенной дозы. Дополнительное применение Таллитона требует стабильного клинического состояния. Дозы и назначение других лекарственных средств (таких как дигоксин, диуретики или ингибиторы АПФ) должны быть зафиксированы до начала приема Таллитона. Больные должны принимать таблетки во время приема пищи (для уменьшения риска ортостатической гипотензии).

Рекомендуемая начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза/сут в течение 14 дней (1/2 таб. по 6.25 мг утром и вечером). Если лечение переносится хорошо и есть клиническая необходимость, дозу можно увеличить до 6.25 мг 2 раза/сут (по 1 таб. 6.25 мг утром и вечером). Возможно последующее увеличение дозы до 12.5 мг 2 раза/сут (по 1 таб. 12.5 мг утром и вечером), затем до 25 мг 2 раза/сут (по 1 таб. 25 мг утром и вечером). Больным назначают максимально переносимую дозу. Максимальная доза для больных с массой тела до 85 кг – по 25 мг 2 раза/сут (утром и вечером) и по 50 мг 2 раза/сут (утром и вечером) - для больных с массой тела более 85 кг.

В начале лечения и до увеличения каждой дозы состояние больных следует контролировать, т.к. возможно ухудшение течения сердечной недостаточности. Может развиться задержка жидкости, а в связи с сосудорасширяющим действием – артериальная гипотензия и вялость. При задержке жидкости следует увеличить дозу диуретиков, кроме того, может потребоваться снижение дозы Таллитона. В некоторых случаях лечение Таллитоном следует прервать.

Таблетки следует принимать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

Передозировка ТАЛЛИТОН

Симптомы: тяжелая артериальная гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца.

Лечение: в первые часы - промывание желудка, искусственная рвота. Больной должен находиться в положении с приподнятыми нижними конечностями. Антидотом бета-адреноблокирующего действия является орципреналин или изопреналин (в/в в дозе 0.5-1 мг) или глюкагон в дозе 1-5 мг (максимальная доза – 10 мг).

При тяжелой гипотензии показано парентеральное введение жидкости и повторное введение эпинефрина (адреналина) в дозе 5-10 мкг или в виде в/в инфузии со скоростью 5 мкг/мин.

Для лечения брадикардии назначают атропин в/в в дозе 0.5-2 мг. Для поддержания сердечной деятельности применяют глюкагон в/в в дозе 1-10 мг быстро, за 30 сек, затем - постоянная инфузия из расчета 2-5 мг/ч.

Если преобладает периферическое сосудорасширяющее действие (теплые конечности, гипотензия) необходимо назначить норэпинефрин (норадреналин) в повторных дозах по 5-10 мкг или в виде инфузии 5 мкг/мин.

Для купирования бронхоспазма назначают бета-адреномиметики (в виде аэрозоля или в/в) или аминофиллин в/в.

При развитии судорог рекомендуется медленное введение диазепама или клоназепама.

В тяжелых случаях интоксикации, когда доминируют симптомы шока, лечение антидотами должно продолжаться, пока не стабилизируется состояние больного, с учетом T1/2 карведилола (6-10 ч).

Побочные эффекты препарата ТАЛЛИТОН

В рекомендуемых дозах препарат обычно хорошо переносится, но в отдельных случаях возможно появление следующих побочных эффектов.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, синкопальные состояния, головокружение, усталость; редко – подавленное настроение, нарушение сна, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, выраженное снижение АД, приступы стенокардии; редко – нарушения периферического кровообращения (похолодание конечностей), перемежающаяся хромота, синдром Рейно, периферические отеки, AV-блокада, прогрессирование сердечной недостаточности.

Со стороны органов дыхания: одышка, бронхоспазм; редко – заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, диарея, боли в животе; редко – запор, рвота, увеличение активности печеночных трансаминаз.

Дерматологические реакции: аллергическая экзантема, крапивница, зуд, обострение псориатических высыпаний, в единичных случаях – анафилактические реакции.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Прочие: редко – боли в конечностях, уменьшение продукции слезной жидкости, раздражение глаз, расстройство мочеиспускания, нарушение функции почек, гриппоподобный синдром. Возможно проявления латентно текущего сахарного диабета или усиление его симптоматики.

Противопоказания препарата ТАЛЛИТОН

— сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

— нарушения проводимости (СССУ, синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени), за исключением больных с искусственным водителем ритма;

— выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);

— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.);

— кардиогенный шок;

— бронхиальная астма;

— тяжелые нарушения функции печени;

— метаболический ацидоз;

— одновременное в/в применение верапамила, дилтиазема или других антиаритмических средств (особенно I класса);

— беременность;

— период лактации (грудное вскармливание);

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при хронических обструктивных заболеваниях легких, стенокардии Принцметала, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, феохромоцитоме (только стабилизированная применением альфа-адреноблокаторов), окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, AV-блокаде I степени, нестабильной стенокардии, псориазе, нарушениях функции почек, депрессии, миастении, при одновременном применении ингибиторов МАО, лечении альфа1-адреноблокаторами или альфа2-адреномиметиками.