Личный кабинет

Инструкция КОРДАРОН (CORDARONE®)



КОРДАРОН

Дата регистрации: 12.03.03/p

Регистрационный номер: П №014833/02-2003

Форма выпуска состав и упаковка КОРДАРОН

Таблетки круглые, делимые, белого или белого с кремоватым оттенком цвета, с гравировкой символа в виде средца и цифры "200" на одной стороне; таблетки могут быть легко разделены вдоль линии разлома при нормальных условиях применения.

1 таб.
амиодарона гидрохлорид 200 мг

Вспомогательные вещества КОРДАРОН : лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, поливидон К90F, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Применение КОРДАРОН

— купирование приступов желудочковой пароксизмальной тахикардии;

— купирование приступов наджелудочковой пароксизмальной тахикардии с высокой частотой сокращений желудочков (особенно на фоне синдрома WPW);

— купирование пароксизмальной и устойчивой формы мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.

Профилактика рецидивов

— угрожающих жизни желудочковых аритмий и фибрилляции желудочков сердца (лечение должно быть начато в стационаре при тщательном кардиомониторировании);

— наджелудочковых пароксизмальных тахикардий, в т.ч. документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с органическими заболеваниями сердца; документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных без органических заболеваний сердца, когда антиаритмические препараты других классов не эффективны или имеются противопоказания к их применению; документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с синдромом WPW;

— мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.

— профилактика внезапной аритмической смерти у больных из группы высокого риска после недавно перенесенного инфаркта миокарда, имеющих более 10 желудочковых экстрасистол в 1 час, клинические проявления хронической сердечной недостаточности и сниженную фракцию выброса левого желудочка (<40%).

Кордарон особенно рекомендуется пациентам с органическими заболеваниями сердца (в т.ч. с ИБС), сопровождающимися дисфункцией левого желудочка.

Кордарон для в/в введения предназначен для только для применения в стационаре в тех случаях, когда требуется быстрое достижение антиаритмического эффекта или когда невозможен прием препарата внутрь.

Фармакологическое действие КОРДАРОН

Антиаритмический препарат III класса. Оказывает антиаритмическое и антиангинальное действие.

Антиаритмическое действие обусловлено увеличением 3 фазы потенциала действия, в основном за счет снижения тока калия через каналы клеточных мембран кардиомиоцитов и снижением автоматизма синусового узла. Препарат неконкурентно блокирует α- и β-адренорецепторы. Замедляет синоатриальную, предсердную и узловую проводимость, не оказывая влияния на внутрижелудочковую проводимость. Кордарон увеличивает рефрактерный период и уменьшает возбудимость миокарда. Замедляет проведение возбуждения и удлиняет рефрактерный период дополнительных предсердно-желудочковых путей.

Антиангинальное действие Кордарона обусловлено снижением потребления кислорода миокардом (за счет урежения ЧСС и снижения ОПСС), неконкурентной блокадой α- и β-адренорецепторов, увеличением коронарного кровотока путем прямого воздействия на гладкую мускулатуру артерий, поддержанием сердечного выброса путем снижения давления в аорте и снижением периферического сопротивления.

Кордарон не оказывает значимого отрицательного инотропного эффекта, уменьшает сократимость миокарда в основном после в/в введения.

Влияет на обмен тиреоидных гормонов, ингибирует превращение ТЗ в Т4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард. Определяется в плазме крови на протяжении 9 мес после прекращения его приема.

Терапевтические эффекты наблюдаются через 1 неделю (от нескольких дней до 2 недель) после начала приема препарата внутрь.

При в/в введении Кордарона его активность достигает максимума через 15 мин и исчезает приблизительно через 4 ч после введения. Несмотря на то, что количество введенного Кордарона в крови быстро снижается, достигается насыщение тканей препаратом. При отсутствии повторных инъекций препарат постепенно выводится. При возобновлении его введения или при назначении препарата для приема внутрь формируется его тканевой запас.

Режим дозирования КОРДАРОН

Для приема внутрь

При назначении препарата в нагрузочной дозе могут быть использованы различные схемы. При применении в стационаре начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600-800 мг/сут до максимальной 1200 мг/сут (обычно в течение 5-8 дней).

При амбулаторном назначении начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600 мг до 800 мг/сут (обычно в течение 10-14 дней).

Поддерживающая доза определяется из расчета 3 мг/кг массы тела в сутки и может находиться в пределах от 100 мг/сут до 400 мг/сут при приеме 1 раз/сут. Следует применять минимальную эффективную дозу. Т.к. амиодарон имеет очень большой период полувыведения, препарат можно принимать каждый второй день (200 мг можно давать каждый второй день, а 100 мг рекомендуется принимать ежедневно) или делать перерывы (2 дня в неделю).

Для раствора для в/в введения

Нагрузочная доза Кордарона составляет первоначально 5-7 мг/кг массы тела в 250 мл 5%-ного раствора декстрозы (глюкозы) в течение 30-60 мин. Терапевтический эффект Кордарона проявляется в течение первых минут введения и исчезает постепенно, что требует коррекции скорости его введения в соответствии с результатами лечения.

Для поддерживающей терапии препарат назначают в виде постоянной или прерывистой (2-3 раза/сут) в/в инфузии в 5% растворе декстрозы (глюкозы) в течение нескольких дней в дозе до 1200 мг/сут. После в/в введения в нагрузочной дозе вместо продолжения в/в инфузии возможен переход на прием Кордарона внутрь в дозе от 600-800 мг до 1200 мг/сут. С первого дня в/в введения Кордарона целесообразно начинать постепенный переход на прием препарата внутрь.

При проведении в/в инъекций препарат в дозе 5 мг/кг вводят в течение как минимум 3 мин. Кордарон нельзя набирать в один шприц с другими лекарственными средствами!

Для в/в инфузии не следует применять концентрацию ниже 600 мг/л. Для приготовления растворов для в/в введения использовать только 5% раствор декстрозы (глюкозы).

Передозировка КОРДАРОН

Симптомы: синусовая брадикардия, остановка сердца, желудочковая тахикардия, пароксизмальная желудочковая тахиаритмии типа "пируэт", нарушения кровообращения, нарушения функции печени, снижение АД.

Лечение: проводят симптоматическую терапию (промывание желудка, назначение колестирамина, при брадикардии - бета-адреностимуляторы или установка кардиостимулятора, при тахикардии типа "пируэт" - в/в введение солей магния, урежающая кардиостимуляция). Амиодарон и его метаболиты не удаляются при диализе.

Информации о передозировке при в/в введении Кордарона нет.

Побочные эффекты препарата КОРДАРОН

Раствор для в/в введения

Системные реакции: ощущение жара, повышенное потоотделение, снижение АД (обычно умеренное и преходящее); случаи тяжелой артериальной гипотензии или коллапса (были зарегистрированы при передозировке или слишком быстром введении), умеренная брадикардия (в некоторых случаях, особенно у пожилых больных, выраженная брадикардия и, в исключительных случаях, остановка синусового узла, требующая отмены терапии); редко - проаритмическое действие. В начале терапии отмечается повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови, которое обычно остается умеренным (в 1.5-3 раза выше верхней границы нормы /ВГН/) и, как правило, нормализуется при снижении дозы или даже спонтанно. При значительном повышении уровня трансаминаз лечение следует прекратить. Имеются отдельные сообщения о случаях острой печеночной недостаточности с высоким уровнем печеночных трансаминаз в сыворотке крови и/или желтухой (некоторые с летальным исходом). В единичных (исключительно редких) случаях отмечались - анафилактический шок, доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль мозга), бронхоспазм и/или апноэ у больных с тяжелой дыхательной недостаточности, в особенности у больных бронхиальной астмой. Наблюдали несколько случаев острого респираторного дистресса, в основном сопряженного с интерстициальным пневмонитом.

Местные реакции: флебит (можно избежать при использовании центрального венозного катетера).

Для приема внутрь

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (в основном умеренная и дозозависимая); в некоторых случаях (при дисфункции синусового узла, у лиц пожилого возраста) - выраженная брадикардия; в исключительных случаях - синусовая блокада; редко - нарушения проводимости (синоатриальная блокада, AV-блокада различных степеней, внутрижелудочковая блокада); в отдельных случаях - возникновение новых аритмий или усугублении существующих, в некоторых случаях - с последующей остановкой сердца (по имеющимся данным невозможно установить связь с применением препарата, с тяжестью поражения сердца или с неэффективностью лечения). Эти эффекты наблюдаются в основном в случаях совместного применения Кордарона с лекарственными средствами, удлиняющими период реполяризации желудочков сердца (интервал QTc) или при нарушениях электролитного баланса.

Со стороны органа зрения: микроотложения липофусцина в роговице глаза (почти всегда присутствующие) обычно ограничены областью зрачка, обратимы после отмены препарата, иногда приводят к нарушению зрения в виде появления окрашенного ореола при ярком освещении или ощущения тумана; в отдельных случаях - невропатия/неврит зрительного нерва (связь с приемом амиодароном к настоящему времени четко не установлена).

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация; эритема (при проведении радиотерапии); в отдельных случаях – сыпь (обычно неспецифическая), эксфолиативный дерматит (связь с приемом препарата формально не установлена); при продолжительном применении в высоких дозах - сероватая или голубоватая пигментация кожи (после прекращения лечения медленно исчезает).

Со стороны эндокринной системы: повышение уровня Т3 в сыворотке крови (Т4 остается нормальным или слегка пониженным) в таких случаях при отсутствии клинических признаков дисфункции щитовидной железы отмены препарата не требуется); возможно развитие гипотиреоза (слабо выраженные увеличение массы тела, пониженная активность, более выраженная /по сравнению с ожидаемой/ брадикардия); гипертиреоза (как во время терапии так и в течение нескольких месяцев после прекращения применения препарата). Подозрение на гипертиреоз может возникать при следующих слабо выраженных клинических симптомах: потеря массы тела, развитие аритмии, стенокардия, сердечная недостаточность. Диагноз подтверждается четким снижением ТТГ сыворотки крови. Амиодарон должен быть отменен.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушения вкуса (обычно встречаются в начале терапии при применении в нагрузочных дозах и уменьшаются при снижении дозы); в начале лечения - изолированное повышение (в 1.5-3 раза выше ВГН) активности печеночных трансаминаз (снижаются при снижении дозы препарата или даже спонтанно); в отдельных случаях - острые нарушения функции печени и/или желтуха (требуют отмены препарата), жировой гепатоз, цирроз. Клинические симптомы и лабораторные изменения могут быть минимальными (возможна гепатомегалия, повышение активности печеночных трансаминаз повышен до 1.5-5 раз по сравнению с ВГН); поэтому в ходе лечения рекомендуется регулярный контроль функции печени.

Со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях – пневмонит, фиброз, плеврит, облитерирующий бронхиолит с пневмонией (иногда заканчивающиеся летальным исходом), бронхоспазм у больных с тяжелыми респираторными заболеваниями (особенно с бронхиальной астмой), острый респираторный дистресс-синдром у взрослых.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - сенсомоторные периферические невропатии и/или миопатии (обычно обратимые после отмены препарата), экстрапирамидный тремор, мозжечковая атаксия; в редких случаях - доброкачественная внутричерепная гипертензия, кошмарные сновидения.

Аллергические реакции: редко - васкулит, поражение почек с повышением уровня креатинина, тромбоцитопения; в отдельных случаях - гемолитическая анемия, апластическая анемии.

Прочие: алопеция; в отдельных случаях - эпидидимит, импотенция (связь с применением препарата не установлена).

Противопоказания препарата КОРДАРОН

Для приема внутрь

— СССУ (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада) за исключением случаев коррекции искусственным водителем ритма;

— нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости (AV-блокада II и III степени, блокады ножек пучка Гиса) при отсутствии искусственного водителя ритма (кардиостимулятора);

— дисфункция щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз);

— гипокалиемия;

— сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);

— одновременный прием ингибиторов МАО;

— интерстициальные болезни легких;

— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— беременность;

— период лактации;

— повышенная чувствительность к йоду и/или амиодарону.

Для раствора для в/в введения

— СССУ (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада) за исключением пациентов с искусственным водителем ритма (опасность остановки синусового узла);

— AV-блокада II и III степени, нарушения внутрижелудочковой проводимости (блокада двух и трех ножек пучка Гиса); в этих случаях амиодарон в/в может быть использован в специализированных отделениях под прикрытием искусственного водителя ритма (кардиостимулятора);

— острая сердечно-сосудистая недостаточность (шок, коллапс);

— выраженная артериальная гипотензия;

— одновременное применение с препаратами, способными вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа "пируэт";

— нарушения функции щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз);

— беременность;

— период лактации;

— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к йоду и/или амиодарону.

В/в введение противопоказано при тяжелых нарушениях функции легких (интерстициальные болезни легких), кардиомиопатии или декомпенсированной сердечной недостаточности (возможно ухудшение состояния пациента).

С осторожностью применяют при хронической сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, бронхиальной астме, в пожилом возрасте (из-за высокого риска развития выраженной брадикардии).