Warning: unlink(cache/2903.html) [function.unlink]: Permission denied in /var/www/poisklekarstv.ru/sfarmtest/www/htdocs/lekcat/index.php on line 76
ЗИПРЕКСА® (ZYPREXA®) купить
Личный кабинет

Warning: fopen(cache/2903.html) [function.fopen]: failed to open stream: Permission denied in /var/www/poisklekarstv.ru/sfarmtest/www/htdocs/lekcat/index.php on line 499

Warning: fwrite() expects parameter 1 to be resource, boolean given in /var/www/poisklekarstv.ru/sfarmtest/www/htdocs/lekcat/index.php on line 500

Warning: fclose() expects parameter 1 to be resource, boolean given in /var/www/poisklekarstv.ru/sfarmtest/www/htdocs/lekcat/index.php on line 501

Инструкция ЗИПРЕКСА® (ZYPREXA®)



Дата регистрации: 28.02.08/p

Регистрационный номер: П №013764/01

Форма выпуска состав и упаковка ЗИПРЕКСА®

Лиофилизат для приготовления раствора для в/м введения желтого цвета.

1 фл.
оланзапин 10 мг

Вспомогательные вещества ЗИПРЕКСА® : лактозы моногидрат, винная кислота.

Флаконы (1) - пачки картонные.

Применение ЗИПРЕКСА®

— для быстрого купирования ажитации (психомоторного возбуждения) у больных с шизофренией, биполярными аффективными расстройствами и деменцией.

Фармакологическое действие ЗИПРЕКСА®

Антипсихотический препарат (нейролептик) с широким фармакологическим спектром влияния на ряд рецепторных систем.

В доклинических исследованиях установлено сродство оланзапина к серотониновым 5НТ2A/C-, 5НТ3-, 5НТ6-рецепторам, допаминовым D1-, D2-, D3-, D4-, D5-рецепторам, мускариновым М1-5-рецепторам, адренергическим α1-рецепторам и гистаминовым Н1-рецепторам. В экспериментальных исследованиях выявлено наличие антагонизма оланзапина по отношению к серотониновым 5НТ-рецепторам, допаминовым и холинергическим рецепторам. In vivo и in vitro оланзапин обладает более выраженным сродством и активностью по отношению к серотониновым 5НТ2-рецепторам по сравнению с допаминовыми D2-рецепторами. По данным электрофизиологических исследований оланзапин селективно снижает возбудимость мезолимбических допаминергических нейронов и в то же время оказывает незначительное воздействие на стриарные нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Оланзапин снижает условный защитный рефлекс (тест, характеризующий антипсихотическую активность) в дозах более низких, чем дозы, вызывающие каталепсию (расстройство, отражающее побочное влияние на моторную функцию). В отличие от других антипсихотиков (нейролептиков) оланзапин усиливает противотревожный эффект при проведении анксиолитического теста.

В двух плацебо-контролируемых и в двух из трех сравнительных контролируемых исследованиях с участием 2900 больных шизофренией показано, что оланзапин обеспечивает статистически достоверную редукцию как продуктивных (в т.ч. бред, галлюцинации), так и негативных расстройств.

Режим дозирования ЗИПРЕКСА®

Препарат нельзя вводить в/в или п/к.

При ажитации при шизофрении и биполярном аффективном расстройстве рекомендованная доза составляет 10 мг однократно в/м. В зависимости от клинического состояния больного вторую инъекцию в дозе до 10 мг можно вводить не ранее чем через 2 ч после первой, и третью инъекцию в дозе до 10 мг - не ранее чем через 4 ч после второй инъекции.

Безопасность общей суточной дозы более 30 мг в клинических испытаниях не оценивалась.

Если имеются показания для продолжения лечения оланзапином, следует прекратить в/м введение препарата и назначить оланзапин для приема внутрь в дозе 5-20 мг.

При ажитации при деменции рекомендованная доза составляет 2.5 мг однократно в/м. В зависимости от клинического состояния больного вторую инъекцию в дозе до 5 мг вводят не ранее чем через 2 ч после первой инъекции.

Безопасность общей суточной дозы более 12.5 мг для данной категории больных в клинических испытаниях не оценивалась.

Пациентам пожилого возраста и больным с другими клиническими факторами риска препарат назначают в дозе 2.5-5 мг, при деменции - в дозе 2.5 мг.

Правила приготовления раствора

Содержимое флакона следует растворить в 2.1 мл стерильной воды для инъекций. Приготовленный раствор должен быть прозрачным, желтого цвета. До введения необходимо проконтролировать раствор на наличие механических примесей, если раствор и контейнер позволяют это сделать.

Для введения препарата в различных дозах следует руководствоваться следующей таблицей.

Доза оланзапина (мг) Объем раствора для в/м инъекции (мл)
10 отбирают все содержимое флакона
7.5 1.5
5 1
2.5 0.5

Приготовленный раствор следует использовать в течение 1 ч после приготовления.

Неиспользованный остаток раствора следует вылить.

Несовместимость при разведении

Оланзапин для инъекций необходимо растворять только стерильной водой для инъекций.

Оланзапин для инъекций не следует смешивать в одном шприце с диазепамом, т.к. происходит преципитация при смешивании этих препаратов.

Раствор лоразепама не следует использовать для растворения оланзапина для инъекций, т.к. эта комбинация удлиняет время растворения.

Оланзапин для инъекций не следует смешивать в одном шприце с галоперидолом, т.к. получающееся низкое рН раствора ослабляет действие оланзапина со временем.

Передозировка ЗИПРЕКСА®

Симптомы: очень часто (≥10%) - тахикардия, возбуждение, агрессивность, расстройство артикуляции, экстрапирамидные расстройства и нарушения сознания разной степени тяжести (от седативного эффекта до комы). Также отмечались делирий, судороги, злокачественный нейролептический синдром, угнетение дыхания, аспирация, артериальная гипертензия или гипотензия, аритмии сердца (<2% случаев), остановка сердца и дыхания. Минимальная доза при передозировке с летальным исходом составила 450 мг, максимальная доза при передозировке с благоприятным исходом (выживание) - 1.5 г.

Лечение: специфического антидота нет. Показана симптоматическая терапия в соответствии с клиническим состоянием и контролем функций жизненно важных органов (лечение артериальной гипотонии, циркуляторного коллапса, поддержка дыхательной функции). Не следует применять эпинефрин, допамин и другие симпатомиметики, которые являются агонистами β-адренорецепторов, т.к. стимуляция этих рецепторов может усугублять артериальную гипотензию.

Побочные эффекты препарата ЗИПРЕКСА®

Очень часто (≥10%): сонливость, увеличение массы тела. У 34% больных наблюдалось увеличение концентрации пролактина в плазме крови, которое было слабо выраженным и транзиторным (среднее значение максимальных концентраций пролактина не достигало ВГН и статистически достоверно не отличалось от плацебо). Клинические проявления гиперпролактинемии, связанные с приемом оланзапина (т.е. гинекомастия, галакторея, увеличение молочных желез), отмечались редко. У большинства больных нормализация уровней пролактина наблюдалась без отмены оланзапина.

Другим очень частым (≥10%) побочным эффектом, связанным с применением оланзапина в клинических испытаниях у больных с деменцией альцгеймеровского типа, были нарушения походки.

Часто (<10% и ≥1%): головокружение, астения, акатизия, повышение аппетита, периферические отеки, ортостатическая гипотензия, сухость во рту, запоры. Изредка наблюдалось транзиторное, асимптоматическое увеличение печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ); в единичных случаях - повышение уровня глюкозы в плазме крови до ≥200 мг/дл (подозрение на диабет), а также ≥160 мг/дл, но <200 мг/дл (подозрение на гипергликемию) у пациентов с исходным уровнем глюкозы ≤ 140 мг/дл, триглицеридемия; у некоторых пациентов отмечалась асимптоматическая эозинофилия.

В приведенной ниже таблице кратко изложены основные побочные эффекты и их частота, зарегистрированные во время клинических испытаний и/или в пострегистрационном периоде, при лечении различными лекарственными формами оланзапина.

Система/Побочный эффект Частота (%)
≥10 <10 и ≥1 <1 и ≥0.1 <0.1 и ≥0.01 <0.01
Организм в целом
2Астения +
2Повышенная чувствительность к свету +
1Увеличение массы тела +
Сердечно-сосудистая система
2Брадикардия +
1Ортостатическая гипотензия +
Пищеварительная система
2Запоры +
2Сухость во рту +
3Гепатит +
2Повышение аппетита +
Метаболические нарушения
3Диабетическая кома +
3,5Диабетический кетоацидоз +
3Гипергликемия +
2Периферические отеки +
Нервная система
4Нарушение походки +
2Акатизия +
2Головокружение +
3Судорожные припадки +
2Сонливость +
Кожа и придатки
3Сыпь +
Мочеполовая система
3Приапизм +
Клиническая биохимия
1Увеличение АЛТ +
1Увеличение АСТ +
1Увеличение пролактина +
1Единичные случаи повышения уровня глюкозы ≥160 мг/дл, но <200 мг/дл (подозрение на гипергликемию) +
1Единичные случаи повышения уровня глюкозы ≥200 мг/дл (подозрение на диабет) +
Единичные случаи повышения уровня триглицеридов в ≥ 2 раза ВГН +
Гематология
1Эозинофилия +
3Лейкопения +
3Тромбоцитопения +

1 Оценка показателей из базы данных клинических исследований.

2 Побочные эффекты, зарегистрированные в базе данных клинических исследований.

3 Побочные эффекты, зарегистрированные спонтанно при постмаркетинговых исследованиях.

4 Побочные эффекты, выявленные в клинических исследованиях у больных с деменцией альцгеймеровского типа.

5 В классификации COSTART обозначается как диабетический ацидоз.

Противопоказания препарата ЗИПРЕКСА®

— установленная повышенная чувствительность к компонентам препарата.