Warning: unlink(cache/14724.html) [function.unlink]: Permission denied in /var/www/poisklekarstv.ru/sfarmtest/www/htdocs/lekcat/index.php on line 76
КСОЛАР (XOLAIR) цена
Личный кабинет

Warning: fopen(cache/14724.html) [function.fopen]: failed to open stream: Permission denied in /var/www/poisklekarstv.ru/sfarmtest/www/htdocs/lekcat/index.php on line 499

Warning: fwrite() expects parameter 1 to be resource, boolean given in /var/www/poisklekarstv.ru/sfarmtest/www/htdocs/lekcat/index.php on line 500

Warning: fclose() expects parameter 1 to be resource, boolean given in /var/www/poisklekarstv.ru/sfarmtest/www/htdocs/lekcat/index.php on line 501

Инструкция КСОЛАР (XOLAIR)



Дата регистрации: 29.05.07/p

Регистрационный номер: ЛСР-000082

Форма выпуска состав и упаковка КСОЛАР

Лиофилизат для приготовления раствора для п/к введения белого или почти белого цвета; восстановленный раствор прозрачный или слабо опалесцирующий, бесцветный или светло-желтого цвета.

1 фл.
омализумаб 150 мг

Вспомогательные вещества КСОЛАР : сахароза, L-гистидин, L-гистидина гидрохлорида моногидрат, полисорбат 20.

Растворитель: вода д/и - 2 мл.

Флаконы бесцветного стекла объемом 6 мл (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) - пачки картонные.

Применение КСОЛАР

— лечение персистирующей атопической бронхиальной астмы среднетяжелого и тяжелого течения, симптомы которой недостаточно контролируется применением ГКС, у пациентов 12 лет и старше.

Фармакологическое действие КСОЛАР

Селективный иммунодепрессант. Представляет собой гуманизированное моноклональное IgG1 каппа антитело, содержащее человеческую структурную основу с определяющими комплементарность участками мышиного антитела, связывающими иммуноглобулин Е (IgE).

Под влиянием аллергена запускается каскад аллергических реакций, который начинается со связывания IgE с высокоаффинными FcεRI-рецепторами, расположенными на поверхности тучных клеток и базофилов. Это сопровождается дегрануляцией вышеуказанных клеток и высвобождением гистамина, лейкотриенов, цитокинов и других медиаторов. Данные медиаторы играют непосредственную роль в патофизиологии атопической бронхиальной астмы, в т.ч. в развитии отека дыхательных путей, сокращении гладкой мускулатуры бронхов и нарушении клеточной активности вследствие воспалительного процесса. Они также участвуют в формировании таких симптомов аллергических заболеваний, как бронхоспазм, образование слизи, свистящее дыхание, одышка, ощущение скованности (стеснения) в грудной клетке, заложенность носа, чиханье, зуд, выделения из носа и зуд в носу, зуд в глазах и слезотечение.

Омализумаб, связывается с IgE и предотвращает его взаимодействие с высокоаффинным FcεRI-рецептором, таким образом происходит снижение количества свободного IgE, который является пусковым фактором для каскада аллергических реакций. При лечении препаратом пациентов с атопической бронхиальной астмой отмечается заметное уменьшение количества FcεRI-рецепторов на поверхности базофилов. In vitro в базофилах, выделенных у пациентов, получавших лечение Ксоларом, наблюдалось выраженное снижение (приблизительно на 90%) выброса гистамина после стимуляции аллергеном по сравнению с данными, полученными до лечения.

В клинических исследованиях содержание свободного IgE в сыворотке дозозависимо уменьшалось в течение 1 ч после введения первой дозы Ксолара и поддерживалось на достигнутом уровне в периоды между введениями последующих доз. При применении в рекомендуемых дозах среднее уменьшение свободного IgE в сыворотке составляло более 96%. Общий уровень IgE (связанного и несвязанного) в сыворотке крови повышался после первой дозы вследствие образования комплекса омализумаб-IgE, характеризующегося более медленной скоростью выведения по сравнению со свободным IgE. На 16 неделе после введения первой дозы препарата средний уровень общего IgE в сыворотке был в 5 раз выше, по сравнению с таковым до лечения. После отмены Ксолара обусловленное его действием увеличение общего IgE и уменьшение свободного IgE были обратимыми. После полного выведения препарата из организма не наблюдалось увеличения концентрации IgE в сыворотке крови. Содержание общего IgE оставалось повышенным в течение 1 года после отмены Ксолара.

При применении препарата в течение 16 недель вместе с ингаляционными ГКС в постоянной дозе у пациентов с атопической бронхиальной астмой умеренного и тяжелого течения, отмечалось достоверное уменьшение частоты обострений бронхиальной астмы (определяемых как ухудшение течения бронхиальной астмы, требующее применения системных ГКС или удвоения исходной дозы ингаляционных ГКС) и снижение потребности в ингаляционных ГКС по сравнению с плацебо (р<0.001).

При применении Ксолара в течение 12 недель на фоне постепенного уменьшения дозы ингаляционных или пероральных ГКС также наблюдалось достоверное уменьшение частоты обострений бронхиальной астмы и снижение потребности в ингаляционных ГКС по сравнению с плацебо (р<0.001). Уменьшение частоты обострений бронхиальной астмы и улучшение качества жизни больных (по сертифицированному опроснику качества жизни) на фоне терапии Ксоларом сохранялось в течение длительного времени по сравнению с плацебо (р< 0.001).

Режим дозирования КСОЛАР

Препарат вводят п/к.

Дозу Ксолара и частоту введения препарата определяют на основании исходной концентрации IgE (МЕ/мл), измеренной до начала лечения, а также массы тела пациента (кг). В зависимости от этих показателей рекомендуемая доза препарата составляет от 150 до 375 мг 1 раз в 2 или 4 недели.

Ксолар не следует назначать пациентам, у которых исходный уровень IgE или масса тела находятся вне диапазона значений в таблице по дозированию.

Схемы определения дозы

Таблица 1. Расчет дозы Ксолара (мг) для п/к введения каждые 4 недели.

Исходный уровень IgE
(МЕ/мл)
Масса тела (кг)
>20-30 >30-40 >40-50 >50-60
≥30-100 150 150 150 150
>100-200 150 150 300 300
>200-300 150 300 300 300
>300-400 300 300 Назначается каждые 2 недели (см. таблицу 2)
>400-500 300
>500-600 300
>600-700

Таблица 1 (продолжение). Расчет дозы Ксолара (мг) для п/к введения каждые 4 недели.

Исходный уровень IgE
(МЕ/мл)
Масса тела (кг)
>60-70 >70-80 >80-90 >90-125 >125- 150
≥30-100 150 150 150 300 300
>100-200 300 300 300
>200-300 Назначается каждые 2 недели (см. таблицу 2)
>300-400
>400-500
>500-600
>600-700

Таблица 2. Расчет дозы Ксолара (мг) для п/к введения каждые 2 недели.

Исходный уровень IgE
(МЕ/мл)
Масса тела (кг)
>20-30 >30-40 >40-50 >50-60
≥30-100 Назначается каждые 4 недели (см.таблицу 1)
>100-200
>200-300
>300-400 225 225
>400-500 225 225 300
>500-600 225 300 300
>600-700 225 225 300 375

Таблица 2 (продолжение). Расчет дозы Ксолара (мг) для п/к введения каждые 2 недели.

Исходный уровень IgE
(МЕ/мл)
Масса тела (кг)
>60-70 >70-80 >80-90 >90-125 >125-150
≥30-100 Назначается каждые 4 недели (см.таблицу 1)
>100-200 225 300
>200-300 225 225 225 300 375
>300-400 225 300 300
>400-500 300 375 375
>500-600 375
>600-700

Продолжительность лечения, мониторинг и коррекция дозы

При применении Ксолара в течение первых 16 недель в ходе клинических исследований наблюдалось уменьшение частоты развития обострений бронхиальной астмы, снижение числа случаев применения неотложной терапии, а также улучшение симптомов заболевания. Оценку эффективности терапии Ксоларом следует проводить по крайней мере, через 12 недель лечения препаратом.

Ксолар предназначен для длительной терапии. Отмена препарата, как правило, приводит к возврату повышенного уровня свободного IgE и развитию соответствующих симптомов.

Общий уровень IgE возрастает в ходе лечения и остается повышенным в течение одного года после прекращения терапии. Таким образом, уровень IgE при повторном определении на фоне терапии Ксоларом не может служить ориентиром для подбора дозы препарата. Чтобы установить дозу препарата после прерывания лечения на период менее 1 года, следует ориентироваться на концентрацию IgE в сыворотке крови, установленную до введения начальной дозы препарата. Если лечение Ксоларом прерывалось на 1 год или более, то для установления дозы препарата следует определить общую концентрацию IgE в сыворотке крови повторно.

Дозы Ксолара следует корректировать при значительных изменениях массы тела (см. таблицы 1 и 2).

Имеется ограниченный опыт применения Ксолара у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет). Однако данных, свидетельствующих о необходимости коррекции дозы препарата у пациентов этого возраста, нет.

Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 12 лет не установлены.

Таблица 3. Количество флаконов, количество инъекций и общий объем раствора препарата в зависимости от дозы.

Доза (мг) Количество флаконов Количество инъекций Общий объем раствора (мл)
150 1 1 1.2
225 2 2 1.8
300 2 2 2.4
375 3 3 3.0

Расчет объема препарата для каждой дозы

При разведении одного флакона Ксолара получается 1.2 мл раствора для п/к введения.

Для дозы 150 мг: одна инъекция - 1.2 мл раствора.

Для дозы 225 мг: первая инъекция - 1.2 мл раствора; вторая инъекция - 0.6 мл раствора.

Для дозы 300 мг: две инъекции - по 1.2 мл раствора каждая.

Для дозы 375 мг: первая и вторая инъекции - по 1.2 мл раствора каждая; третья инъекция - 0.6 мл раствора.

Правила приготовления и введения раствора

При приготовлении раствора Ксолара для п/к введения следует:

1. С помощью шприца с иглой 18-го калибра из ампулы набрать 1.4 мл воды для инъекций для приготовления раствора.

2. Установив флакон с препаратом вертикально, проколоть его иглой в соответствии с правилами асептики и ввести воду для инъекций непосредственно в сухое вещество препарата.

3. Сохраняя флакон в вертикальном положении, для равномерного пропитывания сухого вещества водой для инъекций флакон осторожно вращать (не встряхивая) в течение 1 мин.

4. Для полного растворения сухого вещества может потребоваться более 20 мин. Для облегчения растворения в течение этого времени флакон следует вращать в течение 5-10 сек приблизительно каждые 5 мин до полного растворения всех твердых частиц. Когда препарат полностью растворился, в растворе не должно быть видимых гелеподобных частиц. Допустимо наличие небольших пузырьков или пены по стенкам флакона. Полученный раствор должен быть прозрачным или слегка опалесцирующим. При наличии в растворе инородных частиц препарат применению не подлежит.

5. После извлечения иглы перевернуть флакон на 15 сек для того, чтобы дать возможность раствору перетечь по направлению к пробке. Используя новый шприц емкостью 3 см3, оснащенный иглой 18 калибра с широким просветом, ввести иглу в перевернутый флакон. Поместить конец иглы в самое основание раствора в пробке флакона и набирать раствор в шприц. Перед удалением иглы вытянуть поршень полностью назад до конца цилиндра шприца, чтобы удалить весь раствор из перевернутого флакона.

6. Заменить иглу 18 калибра на иглу 25 калибра для п/к введения.

7. Выпустить воздух, крупные пузыри и избыток раствора для того, чтобы получить требуемую дозу (объемом 1.2 мл). Тонкий слой небольших пузырьков может оставаться сверху раствора в шприце.

Ксолар не следует смешивать с какими-либо другими лекарственными препаратами или растворителями, кроме воды для инъекций.

Инъекции проводят п/к в область дельтовидной мышцы или в переднелатеральную область бедра. Так как раствор обладает определенной вязкостью, продолжительность инъекции может составить 5-10 сек.

Раствор для п/к введения предпочтительно использовать сразу после приготовления. Препарат выпускается в одноразовом флаконе и не содержит антибактериальных консервантов. Химическая и физическая стабильность растворенного препарата сохраняется в течение 8 ч при температуре от 2 ° до 8 °С и в течение 4 ч в при 30 °С. Неиспользованные остатки препарата и отходы упаковки уничтожаются общепринятым способом.

Передозировка КСОЛАР

О случаях передозировки Ксолара до настоящего времени не сообщалось. Максимальная переносимая доза Ксолара до настоящего времени не определена. При введении пациентам в течение 20 недель наивысшей кумулятивной дозы препарата (44 000 мг) не отмечалось развития каких-либо тяжелых острых нежелательных явлений.

Побочные эффекты препарата КСОЛАР

Наиболее частыми нежелательными явлениями при применении Ксолара являются реакции в месте инъекции, включающие боль, отек, эритему и зуд в месте введения препарата, а также головные боли.

Большинство нежелательных явлений были легкой или умеренной степени тяжести. Частота развития нежелательных явлений, возможно связанных с применением препарата, оценивалась следующим образом: часто (>1/100, <1/10); иногда (> 1/1000, <1/100); редко (<1/1000).

Инфекции и инвазии: редко - гельминтные инфекции.

Со стороны иммунной системы: редко - анафилактические реакции и другие аллергические состояния. В клинических исследованиях частота развития всех аллергических реакций в группе пациентов, получавших Ксолар, и в контрольной группе была сходной.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль; иногда - головокружение, сонливость, парестезии, синкопальные состояния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - постуральная гипотензия, приливы.

Со стороны дыхательной системы: иногда - фарингит, кашель, аллергический бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: иногда - тошнота, диарея, диспептические явления

Дерматологические реакции: иногда - крапивница, сыпь, зуд, фотосенсибилизация.

Со стороны организма в целом: иногда - увеличение массы тела, чувство усталости, отечность рук, гриппоподобное состояние.

Местные реакции: часто - боль, эритема, зуд, отечность в месте инъекции.

Частота развития нежелательных реакций в группе пациентов, получавших Ксолар, и в контрольной группе, принимавших плацебо, была сходной.

Малигнизация

В клинических исследованиях частота развития злокачественных новообразований в группе пациентов, получавших Ксолар, и в контрольной группе была различной. В обеих группах - в исследуемой и в контрольной - частота развития злокачественных новообразований оценивалась <1/100 (иногда).

Изменение количества тромбоцитов крови

При применении Ксолара в ходе клинических исследований у нескольких пациентов наблюдалось снижение количества тромбоцитов ниже нормального уровня, что не сопровождалось кровотечением или уменьшением количества гемоглобина.

В ходе клинических исследований не было выявлено постоянного уменьшения количества тромбоцитов.

Данные других лабораторных исследований

Значимых изменениях лабораторных показателей в ходе клинических исследований не выявлено.

Противопоказания препарата КСОЛАР

— повышенная чувствительность к омализумабу или к любому другому компоненту препарата.