Личный кабинет

Инструкция ДОСТИНЕКС® (DOSTINEX)



ДОСТИНЕКС®

Дата регистрации: 19.11.07/p

Регистрационный номер: П №013905/01

Форма выпуска состав и упаковка ДОСТИНЕКС®

Таблетки белого цвета, плоские, продолговатые; с маркировкой буквами "Р" и "U", разделенными насечкой, с одной стороны и цифрой "700" с короткими насечками сверху и снизу цифры - с другой.

1 таб.
каберголин 500 мкг

Вспомогательные вещества ДОСТИНЕКС® : лейцин, лактоза безводная.

2 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
8 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Применение ДОСТИНЕКС®

— предотвращение физиологической послеродовой лактации;

— подавление установившейся послеродовой лактации;

— лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая такие функциональные расстройства, как аменорея, олигоменорея, ановуляция и галакторея;

— пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы), идиопатическая гиперпролактинемия или синдром "пустого" турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Фармакологическое действие ДОСТИНЕКС®

Агонист допаминовых рецепторов. Каберголин - допаминергическое производное эрголина, характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием. Механизм действия связан с прямой стимуляцией допаминовых D2-рецепторов лактотропных клеток гипофиза. В дозах, превышающих таковые для снижения уровня пролактина в плазме крови, оказывает центральное допаминергическое действие, обусловленное стимуляцией допаминовых D2-рецепторов.

Снижение уровня пролактина в плазме крови отмечается через 3 ч после приема Достинекса и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией и до 14-21 дня - у женщин в послеродовом периоде. Пролактинснижающее действие является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия.

Каберголин обладает строго избирательным действием и, следовательно, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза, а также кортизола.

К фармакологическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится снижение АД. При однократном применении препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.

Режим дозирования ДОСТИНЕКС®

Достинекс следует принимать внутрь, желательно во время приема пищи.

Для предотвращения лактации назначают препарат в дозе 1 мг (2 таб.) однократно в первый день после родов.

Для подавления установившейся лактации назначают по 0.25 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут в течение 2 дней (общая доза равна 1 мг). С целью снижения риска развития ортостатической гипотензии у лактирующих пациенток однократная доза Достинекса не должна превышать 0.25 мг.

Для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, препарат назначают в дозе 0.5 мг в неделю в 1 или 2 приема (по 1/2 таб., например в понедельник и в четверг). Повышение недельной дозы следует проводить постепенно - на 0.5 мг с интервалом в 1 мес до достижения оптимального терапевтического эффекта. Средняя терапевтическая доза составляет 1 мг в неделю, но может колебаться в диапазоне от 0.25 мг до 2 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией составляет 4.5 мг в неделю.

В зависимости от переносимости недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 г в неделю.

У пациентов с повышенной чувствительностью к допаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию Достинексом в более низкой дозе (по 0.25 мг 1 раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим постепенным ее увеличением, например, на 0.25 мг в неделю каждые 2 недели.

Передозировка ДОСТИНЕКС®

Симптомы: тошнота, рвота, диспептические расстройства, ортостатическая гипотензия, спутанность сознания/психоз или галлюцинации.

Лечение: следует проводить мероприятия, направленные на выведение невсосавшегося препарата (промывание желудка) и на поддержание АД. Рекомендуется назначение антагонистов допамина.

Побочные эффекты препарата ДОСТИНЕКС®

В ходе клинических исследований с применением Достинекса для предотвращения и подавления физиологической лактации побочные действия отмечались приблизительно у 14% женщин; при лечении нарушений, связанных с гиперпролактинемией, частота побочных явлений составляла 68%.

Побочные явления возникали, в основном, в течение первых двух недель терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены Достинекса. По степени тяжести побочные явления были слабо или умеренно выраженными и носили дозозависимый характер. По крайней мере, однократно в ходе терапии тяжелые побочные явления отмечались у 14% пациентов; из-за побочных явлений лечение было прекращено у 3% пациентов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение; редко - ортостатическая гипотензия (при длительном применении гипотензивное действие); бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов (систолического - более чем на 20 мм рт.ст., диастолического - более чем на 10 мм рт.ст.).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, астения, парестезии, обморок.

Лабораторные показатели: у женщин с аменореей снижение уровня гемоглобина в течение первых месяцев после восстановления менструации.

Прочие: мастодиния, носовое кровотечение, "приливы" крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев, судороги мышц нижних конечностей.

При длительной терапии с применением Достинекса отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей наблюдалось редко; у женщин с аменореей наблюдалось снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации.

В постмаркетинговом исследовании зарегистрированы следующие побочные реакции, связанные с применением каберголина: алопеция, повышение активности КФК в крови, мании, диспноэ, отеки, фиброз, нарушения функции печени, отклонения показателей функции печени, реакции повышенной чувствительности, сыпь, респираторные нарушения, дыхательная недостаточность, вальвулопатия.

Противопоказания препарата ДОСТИНЕКС®

— детский и подростковый возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);

— повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи.

С осторожностью применяют препарат при артериальной гипертензии, развившейся при беременности (преэклампсия, послеродовая артериальная гипертензия), тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, синдроме Рейно, пептической язве, желудочно-кишечных кровотечениях, тяжелой печеночной недостаточности (рекомендуются более низкие дозы), тяжелых психотических или когнитивных нарушениях (в т.ч. в анамнезе), симптомах нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений или наличия таких состояний в анамнезе, одновременном применении с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).