Личный кабинет

Инструкция ПРЕЗИСТА (PREZISTA)



ПРЕЗИСТА

Дата регистрации: 22.09.06/p

Регистрационный номер: ЛС-002022

Форма выпуска состав и упаковка ПРЕЗИСТА

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, овальные, с надписью "300 MG" на одной стороне и "ТМС114" - на другой.

1 таб.
дарунавира этанолат 325.23 мг,
 что соответствует содержанию дарунавира 300 мг

Вспомогательные вещества ПРЕЗИСТА : целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат, поливиниловый спирт частично гидролизованный, макрогол 3350, титана диоксид (Е171), тальк, краситель солнечный закат желтый (Е110).

120 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.

Применение ПРЕЗИСТА

— лечение ВИЧ-инфекции у взрослых пациентов, ранее получавших антиретровирусные препараты (в составе комплексной терапии).

Фармакологическое действие ПРЕЗИСТА

Противовирусный препарат, ингибитор протеазы ВИЧ 1 типа ( ВИЧ -1). Препарат избирательно ингибирует расщепление полипротеинов Gag - Pol ВИЧ в инфицированных вирусами клетках, предотвращая образование полноценных вирусных частиц.

Дарунавир прочно связывается с протеазой ВИЧ -1 (КD 4.5 х 10-12 М). Дарунавир устойчив к мутациям, вызывающим резистентность к ингибиторам протеазы.

Дарунавир не ингибирует ни одну из 13 исследованных клеточных протеаз человека.

Режим дозирования ПРЕЗИСТА

Препарат принимают внутрь. Препарат Презиста всегда следует назначать в комбинации с ритонавиром в дозе 100 мг в качестве средства, улучшающего его фармакокинетические характеристики, а также в комбинации с другими антиретровирусными препаратами.

Для взрослых рекомендуемая доза Презисты составляет 600 мг 2 раза/сут в комбинации с ритонавиром в дозе 100 мг 2 раза/сут; комбинацию принимают во время еды. Тип пищи не влияет на абсорбцию дарунавира. Ритонавир (100 мг 2 раза/сут) применяют с целью оптимизации фармакокинетики дарунавира.

Маловероятно, что дальнейшее повышение дозы дарунавира или ритонавира может вызывать дополнительное клинически значимое усиление противовирусной активности.

В настоящее время нет данных о применении комбинации Презиста/ритонавир у пациентов с нарушениями функции печени, поэтому конкретные рекомендации по режиму дозирования для этой категории пациентов не определены.

У пациентов с нарушениями функции почек коррекции доз комбинации Презиста/ритонавир не требуется.

Передозировка ПРЕЗИСТА

Данные об острой передозировке при приеме препарата Презиста в комбинации с ритонавиром у людей ограничены. Здоровые добровольцы принимали однократно до 3200 мг дарунавира в виде раствора и до 1600 мг в виде таблеток Презиста в комбинации с ритонавиром, при этом побочных эффектов не отмечено.

Лечение: специфический антидот неизвестен. При передозировке следует проводить общую поддерживающую терапию с мониторированием основных физиологических показателей. Для выведения невсосавшегося препарата показано промывание желудка или очистительная клизма. Может применяться активированный уголь. Дарунавир в большой степени связывается с белками плазмы, поэтому он не удаляется в значительных количествах.

Побочные эффекты препарата ПРЕЗИСТА

Частота определения побочных эффектов: очень часто (>10%), часто (>1%, <10%), иногда (> 0.1% и <1%). При расчете частоты учитывали побочные эффекты по меньшей мере средней тяжести (2 степени и более), которые имели возможную причинную связь с лечением комбинацией Презиста/ритонавир.

Со стороны обмена веществ: часто – гипертриглицеридемия; иногда - анорексия, гиперхолестеринемия, гиперлипидемия, сахарный диабет, сниженный аппетит, ожирение, перераспределение жира, гипонатриемия, полидипсия. Комбинированная антиретровирусная терапия может также вызывать инсулинорезистентность, гипергликемию и гиперлактатемию.

Комбинированная аитиретровирусная терапия с использованием ингибиторов протеазы ВИЧ-инфицированных пациентов может сопровождаться перераспределением жира в организме (липодистрофия), которое проявляется утратой периферического и лицевого подкожного жира, увеличением количества интраабдоминального и висцерального жира, гипертрофией молочных желез и скоплением жира в области задней поверхности шеи.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто – головная боль; иногда - спутанность сознания, дезориентация, раздражительность, эмоциональная нестабильность, ночные кошмары, тревога, периферическая невропатия, гипестезия, ухудшение памяти, парестезия, сонливость, транзиторная ишемическая атака.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, рвота, тошнота, боль в животе, запор; иногда - метеоризм, вздутие живота, сухость во рту, диспепсия.

Со стороны органа слуха: иногда – головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда, тахикардия, артериальная гипертензия.

Со стороны дыхательной системы: иногда - одышка, кашель, икота.

Со стороны костно-мышечной системы: иногда - артралгия, боли в конечностях, миалгия, остеопения, остеопороз. У пациентов, получающих ингибиторы протеазы, особенно в комбинации с ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы, может повышаться уровень креатинкиназы, возникать миозит и редко - рабдомиолиз.

Со стороны мочевыделительной системы: иногда - острая почечная недостаточность, нефролитиаз, полиурия.

Со стороны репродуктивной системы: иногда – гинекомастия.

Дерматологические реакции: иногда - липоатрофия, ночная потливость, экзема, алопеция, гипергидроз, макулопапулезная сыпь.

Аллергические реакции: иногда - аллергический дерматит, токсикодермия, лекарственный дерматит; в единичных случаях - многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны лабораторных показателей: побочные эффекты 3 и 4 степени тяжести у пациентов, впервые получавших лечение комбинацией Презиста/ритонавир - повышение уровня ТГ (8.6%), амилазы (6.6%), общего холестерина (4.9%), ГГТ (3.8%), увеличение АЧТВ (3.6%), повышение уровня липазы (3.5%), АЛТ (2.4%), ACT (2.2%) и снижение числа лейкоцитов (6.4%), процентного содержания нейтрофилов (4.7%), общего абсолютного числа нейтрофилов (4.2%) и числа лимфоцитов (3.8%). Другие нарушения лабораторных показателей наблюдались менее чем у 2% пациентов.

Прочие: иногда – фолликулит, астения, лихорадка, усталость, озноб, гипертермия, периферические отеки.

У ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом в период начальной комбинированной антиретровирусной терапии могут возникать воспалительные реакции на бессимптомные или остаточные оппортунистические инфекции.

ВИЧ-инфицированные пациенты с сопутствующей инфекцией вирусом гепатита В и/или вирусом гепатита С

У данной категории пациентов лечение комбинацией Презиста/ритонавир не сопровождается более высокой частотой побочных эффектов и изменениями лабораторных показателей, по сравнению с ВИЧ-инфицированными пациентами без инфекции вирусом гепатита В и/или гепатита С. Фармакокинетика дарунавира и ритонавира у полиинфицированных пациентов была сходна с таковой у пациентов с моноинфекцией ВИЧ. Пациентов с ВИЧ-инфекцией рекомендуется в рутинном порядке периодически обследовать на наличие инфекции вирусами гепатита.

Противопоказания препарата ПРЕЗИСТА

— одновременный прием с препаратами, клиренс которых в большой степени определяется CYP3A4, и повышение концентрации которых в плазме сопряжено с возникновением серьезных и/или угрожающих жизни побочных эффектов (терапевтический индекс) - с астемизолом, терфенадином, мидазоламом, триазоламом, цизапридом, пимозидом, препаратами, содержащими алкалоиды спорыньи (эрготамин, дигидроэрготамин, эргоновин и метилэргоновин);

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к дарунавиру и другим компонентам препарата.

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени, при аллергии на сульфонамиды.